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力贻苹 格列美脲片 2mg*10片

力贻苹 格列美脲片 2mg*10片

【药品名称】 通用名称:格列美脲片 商品名称:力贻苹 英文名称:Glimepiride Tablets 汉语拼音:Geliemeiniao Pian 【成份】 本品主要成份为:格列美脲。 化学名称为:1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基

详细介绍

【药品名称】
通用名称:格列美脲片
商品名称:力贻苹
英文名称:Glimepiride Tablets
汉语拼音:Geliemeiniao Pian
【成份】
本品主要成份为:格列美脲。
化学名称为:1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)-脲。
分子式:C24H34N4O5S
分子量:490.62
【性状】本品为白色片。
【适应症】
适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。格列美脲片不适用于1型糖尿病(例如,有酮症酸中毒病史的糖尿病患者的治疗)、糖尿病酮症酸中毒或糖尿病前驱昏迷或昏迷的治疗。
【规格】2mg
【用法用量】
用法
本品口服。
用量
原则上,应根据目标血糖水平调整格列美脲片的剂量。格列美脲片的剂量必须是足以达到目标代谢控制的最低剂量。
应用格列美脲片治疗过程中,必须定期测定血糖和尿糖水平。另外,建议定期测定糖化血红蛋白。
如果发生漏服的错误,不得通过之后服用更大剂量的药物来纠正。
用于处理无法在规定时间服药(尤其是忘记服药或不进餐)或各种原因下无法按时服药情况的措施必须由医生和病人双方讨论并同意。
•起始剂量和剂量调整
起始剂量为每日1mg格列美脲片。
如有必要,可增加每日剂量。建议定期监测血糖进行剂量调整,建议剂量应逐渐增加,例如每隔1-2个星期,逐步增加剂量至每日2mg、3mg、4mg、6mg。
•糖尿病控制良好的患者的剂量范围
糖尿病控制良好的患者,通常每日剂量为1mg至4mg格列美脲片。每日剂量大于6mg仅对少数患者更有效。
•给药分布
由医生根据患者当前的生活方式决定给药的时间和分布。一般一天一次服用即可,建议早餐前立即服用,若不吃早餐,则于第一次正餐前立即服用。
服药后不要漏用餐是非常重要的。
•剂量调整
由于糖尿病控制的改善和胰岛素的敏感性增加,治疗中格列美脲的需要量可能下降。因此为避免发生低血糖,必须考虑及时减小剂量或者停用格列美脲片。如果病人的体重、生活方式发生了变化,或存在其它增加低血糖或高血糖敏感性的因素,也应考虑调整剂量。
•治疗持续时间
正常情况下应用格列美脲片是一种长期治疗。
•从其他口服降糖药改用格列美脲片
格列美脲片和其他口服糖尿病治疗药物之间没有明确的剂量关系。当用格列美脲片代替其他口服降糖药时,建议采用与每天1mg开始的初始剂量相同的方法。这也适用于之前使用另一种口服糖尿病治疗药物最大剂量的患者。
必须考虑之前所用糖尿病治疗药物的效能和作用持续时间。可能要求暂时停止用药,以避免药效叠加产生的低血糖风险。
•从胰岛素改用格列美脲片
除个别情况外,用胰岛素治疗的2型糖尿病病人可改用格列美脲片治疗。
用格列美脲片替换胰岛素应当在医生的严密监测下进行。
•特殊人群 
肾功能不全
关于肾功能不全的患者使用格列美脲片的信息有限。肾功能受损的患者可能对格列美脲片的降糖作用更敏感(参见【药代动力学】)。
【不良反应】
据国外文献报道
•全身性紊乱: 
偶尔可能发生过敏性或假性变态反应,例如瘙痒、荨麻疹或皮疹。这些轻度的反应可能发展为伴有呼吸困难和血压降低的严重反应,有时发展为休克。
如果发生荨麻疹,必须立即通知医生。 
在散发的病例中,可能发生血钠浓度下降和变应性脉管炎或皮肤光过敏。 
•血液和淋巴系统紊乱: 
在格列美脲片治疗的过程中血液学变化:罕见,血小板减少、在散发的病例可有白细胞减少、红细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血和全血细胞减少。 
•代谢和营养紊乱: 
由于格列美脲片的降血糖作用,基于已知的其他磺脲类药物的信息,可能发生低血糖或低血糖时间延长。
低血糖的可能症状包括头痛、极度饥饿感、恶心、呕吐、倦怠、困倦、睡眠障碍、烦躁不安、攻击性行为、注意力下降、警惕性和反应能力受损、抑郁、精神混乱、语言障碍、失语、视觉障碍、震颤、局部麻痹、感觉异常、头晕、无力、自我控制丧失、谵妄、惊厥、嗜睡和意识丧失甚至昏迷、呼吸表浅和心动过缓。 
另外,可能出现肾上腺素能反向调节的体征,例如大汗、皮肤潮湿、焦虑、心动过速、高血压、心悸、心绞痛和心律失常。
重度低血糖发作的临床现象可能与中风相似。
当低血糖被纠正后,这些症状几乎总是能够缓解。
•眼部异常: 
尤其是在治疗开始阶段,由于血糖的改变,可能导致暂时性的视觉损害。原因可能是紧涨度暂时改变导致晶状体屈光度变化,这取决于血糖水平。 
•胃肠道紊乱: 
偶尔可能发生胃肠道症状,如恶心、呕吐和腹泻、上腹压迫感或饱胀感和腹痛。
在散发的病例中,可出现肝炎、肝酶升高和/或胆汁郁积和黄疸,可能发展成危及生命的肝功能衰竭,但可在格列美脲片撤药后恢复。


【禁忌】
格列美脲在下列患者中禁用:
1、已知对格列美脲、其他磺脲类,其他磺胺类或赋形剂中任何成分过敏者禁用。
2、本品不适用于1型糖尿病的治疗,曾有酮症酸中毒病史、糖尿病酮症酸中毒、糖尿病昏迷前期或糖尿病昏迷的病人禁用。
3、对于严重肝功能损害的病人和透析病人使用本品,尚无足够经验。严重肾脏损害或肝功能损害的病人,应改为胰岛素治疗,这不仅仅只是为了更好地控制血糖。
4、妊娠和哺乳:妊娠期不能服用本品,否则会伤害胎儿。妊娠期病人应换成使用胰岛素,对计划怀孕的病人应建议换用胰岛素治疗。
5、为防止可能自乳汁吸收伤害婴儿,哺乳妇女不要服用本品,应该用胰岛素治疗或停止哺乳。
【注意事项】
一、增加心血管事件死亡率的特别警告:
据国外文献资料报导,与单纯饮食治疗或饮食加胰岛素治疗比较,口服降糖药物的应用与心血管事件死亡率增高有关。这个警告基于UGDP(University Group Diabetes Program)的一个长期的预期临床治疗研究,这项研究是用来评价降糖药对预防和延迟2型糖尿病患者血管并发症的作用。有823例患者被随机分配到四个治疗组中一组(Diabetes,19supp2:747-830,1970)。
UGDP报导经饮食加固定剂量甲苯磺丁脲治疗(1.5g/每天)5-8年的患者,其心血管事件死亡率是单纯饮食治疗患者的0.5-2倍。由于心血管事件死亡率的升高而中断了甲苯磺丁脲的使用,总死亡率显著升高尚未被观察到。这样就限制了研究整体死亡率增高的机会,尽管这些结果有争议,但UGDP的研究为这个警告提供了足够的依据。应该告诉患者使用格列美脲的潜在危险、益处以及治疗选择模式。
尽管这项研究只涉及一个磺酰脲类药物(甲苯磺丁脲),但考虑这类药物化学结构和作用模式十分近似,从安全方面考虑这个警告也适用于这类药物的其他口服降糖药。
二、一般的注意事项:
1、对于2型糖尿病,控制饮食和运动是初始的治疗方法。
2、控制热量、减轻体重和运动对肥胖型糖尿病患者是必要的。适当的饮食控制和运动对控制血糖和改善高血糖症状方面是有效的。除了有规律的体力活动外,心血管危险因素一旦发现应采取措施予以纠正。
3、医生和患者除了考虑饮食和运动疗法外,应考虑应用格列美脲,且不应该把格列美脲视为饮食和运动疗法的替代和避免饮食控制的便利途径。此外,单纯饮食控制和运动疗法降低血糖是暂时的,因此要求短期服用格列美脲。
4、在维持治疗方案中,如果不能有效地降低血糖,格列美脲的单纯治疗应该中断。应根据临床和实验室指标来判断。
5、对于无症状病人采用格列美脲治疗,有效控制2型糖尿病患者的血糖对预防长期糖尿病所致心血管和神经系统并发症方面的作用尚未被确认。然而,控制糖尿病和并发症试验(DCCT)表明糖化血红蛋白和血糖的控制与胰岛素依赖型患者的视网膜病变、神经系统病变和肾病的降低有关。
6、低血糖反应:所有的磺酰脲类药物均可导致低血糖反应。选择合适的病人和剂量、正确的用药对避免低血糖反应是重要的。在治疗的最初几周内,出现低血糖的危险性可能增加,需要给予特别观察。肾功能损害的患者对于格列美脲低血糖效应可能更敏感。推荐起始剂量1mg(1片)每天一次,以后适量调整剂量。
导致低血糖的因素包括:
◆不愿或者无能力合作者(多见于老年患者)
◆营养不良,饮食无规律或未及时进餐
◆体力消耗和碳水化合物摄入的不平衡
◆饮食改变
◆饮用酒精,特别是在未及时进餐的情况下
◆肾功能损害
◆肝功能严重受损
◆过量服用本品
◆某些影响碳水化合物代谢的内分泌系统出现代偿性的紊乱或低血糖的反向调节(例如一些甲状腺功能紊乱和垂体前叶或肾上腺皮质功能不全)
◆与其他某些药物合用(见“药物相互作用”)
病人应该将这些因素和低血糖的发生情况告诉医生,以便获得特别观察。
如果病人有这些导致低血糖的危险因素存在,就应调整本品剂量或整个治疗方案,病人在治疗中患有其他疾病或改变了生活方式时,也应调整治疗。
这些反映机体肾上腺素能反向调节作用的低血糖症状在以下情况时会减弱或缺乏。如:低血糖缓慢发生时(尤其老年病人),以及有自主神经病变或同时服用β-阻滞剂、氯压定、利血平、胍乙啶或其他抗交感神经药物的病人。
治疗低血糖的方法几乎总是立即摄入碳水化合物而获迅速控制(葡萄糖或蔗糖,如糖块、含糖的果汁或加糖的茶),为此,病人应随身携带至少20g葡萄糖。可以请求其他人的帮助,以避免发生意外。人工甜味剂对治疗低血糖无效。
从其他的磺脲类药物获知,尽管开始能成功地控制低血糖,但低血糖仍会再次出现,所以仍需对病人密切观察。严重的低血糖需要紧急治疗及医生的随访,某些情况下,病人需要住院治疗。
若由不同的医生治疗(如住院、出现意外事故、在度假时生病),病人应告知医生糖尿病情况及以往治疗情况。
在一些特殊的紧急情况下(如创伤、手术、发热感染),血糖的控制恶化,此时需要临时改用胰岛素治疗。
由于低血糖或高血糖的发生,可能导致警觉性和反应性下降,特别是在更改治疗方法的前后或没有按时服用本品的时候,很可能会影响驾车或操纵机器。
7、血糖的失控:当一个生活有规律的糖尿病患者处于应激状态,如发热、创伤、感染、外科手术时,可发生血糖失控。这时有必要在使用格列美脲的同时加用胰岛素,甚至单纯用胰岛素治疗。任何口服降糖药物,包括格列美脲的患者,经过一段时间的治疗,血糖降到要求的水平后,其有效性会降低,这可能是糖尿病在进一步加重或者是对药物反应性降低。这种现象称为继发性失效,以区分初次给药的原发性失效。此时可以实施格列美脲和胰岛素的联合应用。二者的联合应用增加了低血糖发生的机会。
8、患者须知:应让患者了解格列美脲的潜在危险、益处以及治疗选择方式。也应告诉患者坚持饮食、运动疗法和按时测血糖的重要性。应向患者及家属解释低血糖的危险,它的症状和治疗方法,也应解释原发性和继发性失效的可能。
9、实验室的检查:应定期监测空腹血糖以判断疗效,通常每3-6个月监测糖化血红蛋白来更精确地评价长期血糖控制。
10、尚无格列美脲对儿童患者的安全性和有效性的研究,故不推荐儿童应用格列美脲。
11、老年人、虚弱和营养不良的患者或肝肾功能不全的患者初始剂量、剂量上调和维持量应慎重以避免低血糖反应。
12、接受其他口服降糖药物的患者:当患者使用的其他磺脲类药物需改为格列美脲时,无须过渡期。当从原较长半衰期的磺脲类药物(如氯磺丙脲)转为格列美脲时,因药物有潜在的交叉效应,须在1-2周内严密观察患者的低血糖现象。


【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇、哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
尚无格列美脲对儿童患者的安全性和有效性的研究,故不推荐儿童应用本品。
【老年用药】遵医嘱用药
【药物相互作用】
根据使用格列美脲片和其它磺脲类药物的经验,需注意下列药物的间相互作用:
格列美脲由细胞色素P450 (CYP2C9)代谢。格列美脲和CYP2C9激动剂(利福平)或抑制剂(氟康唑)同使用时,需考虑到可能出现的效应。
服用下列潜在导致血糖下降的药物之一,在某些情况下会导致低血糖的发生,例如:保泰松、阿扎丙宗、羟布宗、胰岛素和口服降糖药物、水杨酸盐、对氨基水杨酸、促蛋白合成类固醇及雄性激素、氯霉素、香豆素衍生物、芬氟拉明、菲尼拉朵、贝特类、ACE抑制剂、氟西汀、胍乙啶、环磷酰胺、丙吡胺、异环磷酰胺、磺吡酮、克拉霉素、磺胺类抗生素、四环素族、单胺氧化酶抑制剂、喹诺酮类抗生素、丙磺舒、眯康唑、己酮可可碱(胃肠外高剂量给药)、曲托喹啉、曲磷铵、氟康唑。
服用下列减弱降血糖的作用药物之一,可能会升高血糖水平,例如:雌激素和孕激素、利尿药、甲状腺激素、皮质激素、吩噻嚎类、肾上腺素和其它拟交感神经药物、烟酸(高剂最)、泻药(长期使用时)、苯妥英、二氮嗪、高血糖素、巴比妥类、利福平、乙酰唑胺。
H2受体拮抗剂、β-阻滞剂、可乐定和利血平可能会增强或减弱降血糖效果。
在抗交感神经药物如B -阻滞剂、可乐定、胍乙啶和利血平的作用下,低血糖的肾上腺素能反向调节征象可能会减弱甚至消失。
急性或慢性酒精摄入可能以某种不可预知的方式增强或者减弱格列美脲片的降血糖作用。
格列美脲可能增强或减弱香豆素衍生物的作用。
【药物过量】
急性药物过量以及长期以过高剂量格列美脲治疗可能导致危及生命的重度低血糖。一旦发现格列美脲片用药过量,必须立即通知医生,不得延误。患者必须立即摄入蔗糖,如果可能则摄入葡萄糖,除非医生已知治疗药物过量情况并且对患者病情发展有把握。
小心监测是必要的,直到医生肯定患者脱离危险。必须记住低血糖在初次恢复后可能会再次发生。
有时住院治疗是必要的,甚至应作为预防措施。尤其是严重的药物过量和伴有体征例如意识丧失或其他严重神经障碍的严重反应,属医疗急症,要求立即治疗和住院。
如果患者失去知觉,应当静脉注射浓缩葡萄糖溶液(例如对于成人,以40ml的20%溶液开始)。对成人可考虑以0.5mg至1mg剂量的胰高血糖素静脉注射、皮下注射或肌肉注射作为替代。
尤其在对婴儿和儿童误服格列美脲片后低血糖的治疗,葡萄糖的剂量必须小心控制,必须考虑高血糖危险发生的可能性,应通过监测血糖进行控制。
摄入危及生命用量的格列美脲片的患者应进行解毒(例如洗胃和药用炭)。
在完成急性葡萄糖替代后,通常有必要以较低浓度静脉给予葡萄糖输液,以确保低血糖不再发生。应当小心监测患者的血糖水平至少24个小时。长时间用药的重度病例中,低血糖或反复低血糖的危险可能会持续数天。


【药理毒理】
药理作用:本品属磺酰脲类口服降血糖药,其降血糖作用的主要机理是刺激胰岛β–细胞分泌胰岛素,可能也与提高周围组织对胰岛素的敏感性有关,但与其它磺酰脲类降糖药一样的是,本品长期服用的降血糖机理尚不很清楚。
毒理研究:重复给药毒性:Beagle犬本品320mg/kg/日(按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的1000倍)连续给药12个月,结果出现血糖水平降低和胰岛细胞脱颗粒,有一只雌犬和一只雄犬出现双侧被膜下白内障。而非GLP试验结果提示本品可能不会促进白内障的形成,在多种糖尿病及白内障大鼠模型上本品未表现出协同致白内障作用,本品对人工组织培养的牛眼晶状体的代谢也无不良影响。
遗传毒性:本品Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和昆明小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:本品经口给药对大鼠(4000mg/kg,按体表面积计算相当于临床最大推荐量的4000倍)和家兔(32mg/kg,按体表面积计算相当于临床最大推荐量的60倍)均未产生致畸作用。对雌性和雄性大鼠的生育力无明显影响。大鼠和家兔经口给予本品的剂量分别相当于临床剂量的50倍和0.1倍时(按体表面积计算)出现子宫内死胎。与其它磺酰脲类药物相似的是,这种胎儿毒性仅发生于诱发母体低血糖的剂量水平,这与本品的药理作用(降血糖)有关。目前尚无充分和严格对照的本品在孕妇患者进行的临床研究来证实这一胎儿毒性,但从动物的结果来看,妊娠期间不应服用本品。
试验研究表明,母鼠(大鼠)妊娠期和哺乳期服用较高剂量的本品会导致子代出现肱骨缩短、增生和弯曲等骨骼畸形。哺乳期母鼠(大鼠)给药后在其血清、母乳及幼鼠血清中均可检测到较高浓度的格列美脲,因而认为该幼鼠骨骼畸形与本品通过乳汁分泌有关。虽然尚无证据说明临床上本品可通过乳汁分泌,但上述动物研究的结果提示哺乳期妇女应停止服用本品,以免哺乳期婴儿发生低血糖。
致癌性:本品大鼠饲料掺食给药(按体表面积计算相当于最大临床推荐剂量的340倍)30个月,未出现明显致癌性。小鼠掺食给药24个月出现良性胰腺腺瘤发生率增加并呈剂量依赖性,这可能为本品对胰腺慢性刺激的结果,对上述胰腺病变无影响剂量按体表面积计算相当于最大临床推荐剂量的35倍。
【药代动力学】
格列美脲口服给药后的生物利用度是完全的。进餐时服用不影响吸收度。口服给药后大约2.5小时达最大血清浓度(Cmax)(每日4 mg多次给药血清浓度平均值为309ng/ml),并且在剂量与Cmax和AUC(时间/浓度曲线下的面积)之间存在线性关系。
格列美脲的分布容积非常低(大约8.8升),大致相当于白蛋白的分布空间,高蛋白结合 (>99%),低清除率 (大约48 ml/min)。
格列美脲可分泌进入动物的乳汁。
平均血清半衰期与多个剂量给药情况下血清浓度有关,大约为5至8小时。高剂量给药后可观察到半衰期稍微延长。
给予单剂放射性标记的格列美脲后,58%的放射活性出现在尿中,35%在粪便中。在尿中没有检出原型药物。在尿和粪中检出两种可能在肝脏代谢(主要的酶是CYP2C9)产生的代谢产物:羟基衍生物和羧基衍生物。口服格列美脲后,这些代谢产物的半衰期分别为3-6小时和5-6小时。
比较每日单剂给药和多次给药,在药代动力学方面未显示出明显的差别,个体内的变异非常低。无药物蓄积作用。
无论男性和女性,还是老年(超过65岁)和年轻患者,本品的药代动力学是相似的。在对15名肾功能不全患者进行的一项单次给药、开放实验中,对3组不同水平平均肌酐清除率(CLcr)的患者给予格列美脲(3 mg):(组I,CLcr=77.7 mUmin,n=5),(组II,CLcr=27.4 mUmin,n=3),(组Ⅲ,CLcr=9.4 mUmin,n=7)。在所有3个组中,格列美脲耐受性均良好。在肌酐清除率低的患者中,格列美脲清除率有增加的趋势,平均血浆浓度有减少的趋势,最可能的原因是蛋白结合率较低导致的清除更迅速。两种代谢产物的肾脏清除受损。对16名有肾功能不全的NIDDM患者进行了一项为期3个月的多次给药滴定实验,所用的剂量范围为每天1-8 mg,其结果与单次给药后观察到的结果是一致的。所有CLcr低于22 mUmin的患者每天仅使用1mg的剂量即可充分控制其血糖水平。总体上,这类病人并无额外的药物蓄积的风险。格列美脲是否可透析仍不清楚。
本品在5个非糖尿病胆管手术后病人的药代动力学与健康受试者相似。
【贮藏】密闭,在干燥处保存。
【有效期】18个月。
【生产企业】重庆康刻尔制药有限公司 

  • 请仔细阅读(力贻苹 格列美脲片 2mg*10片)的作用说明,并在药师指导下购买和使用。

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